Linaclotida

Presentació del producte

La linaclotida, també coneguda com acetat de linaclotida, nom comercial Linzess, és una estructura de pèptids sintètics que conté 14 aminoàcids relacionats amb la família de pèptids de guanosina endògens i és l'únic GC-C activat localment intestinal (guanilat ciclasa-C) aprovat per la FDA. ) anàleg agonista d'una classe de fàrmacs que es poden utilitzar per tractar pacients adults amb la síndrome de l'intestí irritable restrenyiment (IBS-C) i el restrenyiment idiopàtic crònic (CIC).

 

Foto i acció del producte

 

Especificació del producte

 

Estudis Clínics
En un assaig aleatoritzat i doble cec realitzat clínicament, els pacients amb SII-C van ser aleatoritzats en un grup de tractament (donat linaclotida 290 ug/d) i un grup placebo i tractats durant almenys 12 setmanes, i els resultats van mostrar que la linaclotida era més gran. efectiu en termes de dolor abdominal i augmentant el nombre de moviments intestinals completament espontanis (CSBM) en els pacients en comparació amb el grup placebo. La seguretat i l'eficàcia de la linaclotida en pacients amb restrenyiment idiopàtic crònic es va confirmar en dos assaigs clínics multicèntrics doble cec, en què els pacients van ser aleatoritzats a un grup placebo, un grup de linaclotida de 145 ug/d o un grup de linaclotida de 290 ug/d. .

Després de 12 setmanes de tractament, els pacients del grup de linaclotida de 145 ug/d tenien un nombre significativament més gran de deposicions completament espontànies que els del grup placebo. El grup de tractament de 290 ug/d no va mostrar gaire millora en els resultats clínics, de manera que la FDA va aprovar només la dosi de 145 ug/d per al tractament del restrenyiment idiopàtic crònic (CIC). La dosi recomanada de linaclotida és de 290 ug/d (per a l'IBS-C) i 145 ug/d (per a CIC), presa almenys 30 minuts abans del primer àpat del dia. Les reaccions adverses a la linaclotida inclouen diarrea, dolor abdominal i vòmits. S'ha de tenir precaució en pacients de 16 anys o menys.

 

Accions farmacològiques
La linaclotida és un agonista de la guanilat ciclasa C que s'uneix al GC-C intestinal, donant lloc a concentracions elevades de guanosina monofosfat cíclic intracel·lular i extracel·lular (cGMP). El cGMP intracel·lular elevat pot estimular la secreció de líquid intestinal i accelerar el trànsit gastrointestinal, augmentant així la freqüència dels moviments intestinals. Una concentració elevada de cGMP extracel·lular pot reduir la sensibilitat dels nervis nociceptius i disminuir el dolor intestinal.

 

Farmacocinètica
Absorció: LINZESS s'absorbeix poc i està biodisponible després de l'administració oral. Les concentracions de linaclotida i el seu metabòlit actiu al plasma estaven per sota del límit baix de quantificació (LLOQ) després de l'administració oral de dosis de 145 ug o 290 ug. Per tant, no es poden calcular paràmetres farmacocinètics estàndard com l'àrea sota la corba (AUC), la concentració màxima (Cmax) i la vida mitjana (t½).
DISTRIBUCIÓ: donat que les concentracions sanguínies de dosis orals de teràpia amb linaclotida no són mesurables, s'espera que la linaclotida es distribueixi a pocs teixits.
Metabolisme: la linaclotida es metabolitza al tracte gastrointestinal per la pèrdua de la porció terminal de tirosina al seu principal metabòlit actiu. La linaclotida i els seus metabòlits es degraden proteolíticament a pèptids més petits i aminoàcids naturals a la llum de l'intestí prim.
Eliminació: després de l'administració de 290 ug de LINZESS al dia a subjectes alimentats i en dejuni durant un total de 7 dies, es van recuperar pèptids actius en mostres fecals amb una mitjana d'aproximadament un 5% (dejuni) i aproximadament un 3% (alimentats) i pràcticament tots eren metabòlits actius. .

 

Ús i dosificació
El fàrmac es presenta en forma de càpsula i s'administra per via oral una vegada al dia. Alleuja els símptomes del dolor i el restrenyiment causats per l'IBS-C, així com el restrenyiment i les deposicions difícils que es manifesten en pacients amb CIC. La dosi terapèutica recomanada del fàrmac és de 290 mcg per a pacients amb síndrome d'intestí irritable restrenyiment; 145 mcg per a pacients amb restrenyiment idiopàtic crònic. Prendre 30 minuts abans del primer àpat del dia.

Precaucions
Linzess està contraindicat en pacients pediàtrics de 6 anys o menys. No cal contraindicar el tractament amb aquest fàrmac en pacients pediàtrics de 6-17 anys. Els estudis en animals han demostrat que les dosis de tractament amb linaclotida en rates adultes poden causar la mort en rates joves. Fins ara, no s'han realitzat estudis pilot en pacients pediàtrics. L'efecte secundari més freqüent de Linzess relacionat amb el tractament és la diarrea.

 

Aplicació del producte

Es pot utilitzar per tractar pacients adults amb síndrome d'intestí irritable restrenyiment (IBS-C) i restrenyiment idiopàtic crònic (CIC).

 

Lliurament i embalatge

Envasem habitualment el PS amb pols de bossa d'alumini 1 kg/bossa, tambor d'exportació 25 kg/tambor.

També accepteu el servei de personalització segons la vostra consulta.

Com a lliurament, podem lliurar el producte per missatgeria, per mar, per aire, etc.

Per obtenir més detalls, consulteu la imatge següent per a referència:

 

Si tens alguna pregunta o consultaTirzepatida, poseu-vos en contacte amb el nostre correu:info@haozbio.com

Etiquetes populars: linaclotide, proveïdors, fabricants, personalitzat, a l'engròs, compra, a granel, alta qualitat, preu baix, servei OEM