Fàrmacs hipolipemiants de les estatines

Les estatines, inhibidors de la 3-hidroxi-3-metilglutaril coenzim A (HMG-CoA) reductasa, no només redueixen potentment el colesterol total (TC) i les lipoproteïnes de baixa densitat (LDL), sinó que també poden reduir el triacilglicerol (TG). ) fins a cert punt, i també pot augmentar les lipoproteïnes d'alta densitat (HDL), de manera que les estatines també es poden anomenar fàrmacs hipolipemiants més complets.

El mecanisme d'acció de les estatines és inhibir competitivament l'enzim HMG-CoA reductasa que limita la síntesi de colesterol endògena, bloquejar la via metabòlica intracel·lular del xivalonat, reduir la síntesi intracel·lular de colesterol i estimular el baix nivell de superfície de la membrana cel·lular. L'augment del nombre i l'activitat dels receptors de lipoproteïnes de densitat (LDL) augmenta l'eliminació del colesterol sèric i redueix el nivell. Clínicament, s'utilitza principalment per reduir el colesterol, especialment les lipoproteïnes-colesterol de baixa densitat (LDL-C), i per tractar l'aterosclerosi. Converteix-te en el fàrmac més eficaç per a la prevenció i el tractament de malalties coronàries.

Lovastatina i simvastatina: la lovastatina és la primera estatina que es comercialitza i la simvastatina és la segona estatina que es comercialitza. Es basa en lovastatina i té una estructura molt petita. canvi. Les propietats dels dos són similars, la intensitat hipolipemiant és moderada i la simvastatina s'utilitza més habitualment.

Tots dos són metabolitzats per l'enzim hepàtic CYP3A4, i molts fàrmacs es metabolitzen per la mateixa via, de manera que hi ha moltes interaccions amb altres fàrmacs i s'ha de prestar atenció quan es combinen fàrmacs. Tots dos tenen una curta durada d'acció i s'han de prendre abans d'anar a dormir per maximitzar l'efecte hipolipemiant.

Pravastatina: és una estatina d'acció mitjana, que no és metabolitzada pels enzims de fàrmacs hepàtics i té menys interacció amb altres fàrmacs, menys reaccions adverses, menys impacte en el sucre en sang, d'acció curta i cal prendre-la abans d'anar a dormir. .

Fluvastatina: és una estatina d'acció mitjana, metabolitzada principalment per l'enzim hepàtic CYP2C9, i interacciona amb alguns fàrmacs. És d'acció curta i s'ha de prendre abans d'anar a dormir. Ara s'utilitza menys.

Atorvastatina: és una estatina potent amb un efecte d'acció prolongada i es pot prendre a una hora fixa cada dia. Es metabolitza principalment per l'enzim hepàtic CYP3A4 i té moltes interaccions amb altres fàrmacs.

Rosuvastatina: és una estatina potent i té un efecte d'acció prolongada. Es pot prendre a una hora fixa cada dia. S'excreta principalment per les femtes, en part pels ronyons, i una petita part es metabolitza pel fetge. Té poques interaccions amb altres fàrmacs i té una alta seguretat quan s'utilitza en combinació.

Pitavastatina: És una estatina d'acció mitjana i té un efecte de llarga durada. Es pot prendre a una hora fixa cada dia. Prendre la dosi més petita d'estatines, que s'excreten principalment a les femtes, tenen menys interaccions amb altres fàrmacs, tenen menys efectes secundaris i tenen el menor impacte sobre el sucre en sang.

En els darrers anys, els estudis han descobert que les estatines tenen diversos efectes no reductors de lípids, com ara inhibir l'aterosclerosi i la trombosi, alleujar el rebuig després del trasplantament d'òrgans, tractar l'osteoporosi, antitumoral i la demència antisenil. i moltes altres funcions.